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      1. 川麥冬須根超細微粉的特征研究

        時間:2020-08-04 18:37:14 藥學畢業論文 我要投稿

        川麥冬須根超細微粉的特征研究

          隨著我國中藥產業化和現代化研究方向的確立,超細粉體技術已逐漸被應用到中藥領域中來,下面是一篇關于川麥冬須根超細微粉特征探究的論文范文,歡迎閱讀借鑒。

        川麥冬須根超細微粉的特征研究

          【摘要】 目的探索川麥冬須根普通粉和超細微粉間表面特性和溶出性的差異,以便更好地利用川麥冬須根資源。方法通過普通光學顯微鏡、電子顯微鏡對普通粉和超細微粉的形態學觀察,通過對粒徑、分布寬度、比表面積、松密度、壓縮度及其浸出物測定等方法對其普通粉和超細微粉進行比較分析。結果與普通粉相比,超細微粉顆粒大小均勻,平均粒徑D50為15.108μm,較普通粉降低5.8倍;松密度和壓縮度下降;比表面積提高2.6倍;水、醇浸出物的干膏率分別增加45%和457%。結論川麥冬須根經超細粉碎后,顆粒大小分布均勻,均質度明顯改善,比表面積及水、醇溶性物的溶出量顯著增加,從而生物利用度提高。

          【關鍵詞】 超細微粉體; 川麥冬; 須根; 溶出量; 粉體學特征

          麥冬Ophiopogon japonicus(Thunb.)Ker.Gawl 為百合科多年生草本植物, 以塊根供藥用。其主流商品為浙麥冬和川麥冬。川麥冬主產于四川省綿陽市涪城區、游仙區和三臺縣,是著名的川產道地藥材,素有“綿麥冬”之稱。麥冬作為一種常用的藥材,《中國藥典》2005版所收載的中藥制劑中約有四十多種藥劑處方需要麥冬,其市場需求大。但由于麥冬的生產周期長,加上其原生栽培環境的變遷、多年連作造成病蟲害嚴重,品種退化,土壤污染加劇等原因,導致麥冬產量和品質下降,無法滿足市場要求,因此,有許多學者進行了麥冬新藥用部位探索研究。研究表明,麥冬須根所含的甾體皂苷、高異黃酮類、多糖等有效成分和塊根一致,甚至含量高于塊根[1~3]。超細微粉技術是近年發展起來的應用現代物理或化學方法對材料進行微粉化的新技術[4]。隨著我國中藥產業化和現代化研究方向的確立,超細粉體技術已逐漸被應用到中藥領域中來[5]。本研究對川麥冬須根通過氣流粉碎后的.超細微粉的表面特性、溶出特性與普通粉進行比較研究,旨在為進一步合理使用麥冬須根和新產品開發提供理論依據。

          1 儀器與材料

          1.1 主要實驗儀器及設備 TM-1000電子掃描顯微鏡(日本日立);Mastersizer 2000激光粒度分析儀(英國馬爾文); JZL-100氣流粉碎機(綿陽巨子超微粉體科技有限公司);TG328A型電子分析天平(上海分析天平廠);DHG9070A型電熱恒溫鼓風干燥機(上海精宏實驗設備有限公司)。

          1.2 藥材與試劑川麥冬須根,購于四川三臺GAP生產基地。川麥冬須根超細微粉:由綿陽巨子超微粉體科技有限公司加工提供;川麥冬須根普通粉:將所購川麥冬須根經揀選、清洗、干燥后用小型植物粉碎機粉碎后過三號篩而得。實驗中所用試劑均為分析純。

          2 方法

          2.1 顯微學研究分別取川麥冬須根普通粉及超細微粉適量,用水合氯醛透化,置顯微鏡下觀察。

          2.2 電鏡觀察分別取川麥冬須根普通粉及超細微粉適量,置于載物容器內,在加速電壓15 000 V,放射電流85.0 mA±的條件下進行觀察。

          2.3 粒徑的測定分別取川麥冬須根普通粉及超細微粉適量,加入適量分散劑將樣品超聲分散后用激光粒度分析儀測定粒徑、比表面積等相關參數。

          2.4 松密度的測定松密度ρb又稱堆密度,是指粉體質量W除以該粉體所占容器的體積Vb求得的密度。松密度是反應粉體充填性的指標之一,在片劑和膠囊劑的裝填過程中具有重要意義,松密度大有利于粉末的充填。分別取麥冬超細微粉及麥冬普通粉適量, 按文獻[6] 方法進行測定。

          2.5 流動性的測定壓縮度是粉體流動性的重要指標,其大小反映粉體的凝聚性、松軟狀態。壓縮度≤20%流動性好,壓縮度增大時流動性下降,當C值達到40%~50%時粉體很難從容器中自動流出。按照文獻[7]方法進行測定。

          2.6 浸出物測定 依據《中國藥典》附錄Ⅹ A浸出物測定法[8]中的水溶性浸出物測定法和醇溶性浸出物測定法進行測定。

          3 結果與分析

          3.1 川麥冬須根超細微粉的形態學觀察川麥冬須根經過超微粉碎后,粉體顏色由黃白色變成淺灰白色,其普通粉及超細微粉的顯微結果見表1,普通粉中能明顯觀察到團塊狀物,呈現植物組織結構,而超細微粉中藥材特征顯微結構不明顯。經超細微粉化后粉末粒徑明顯減小,大小均勻,有利于有效成分的釋放。表1 川麥冬須根普通粉與超細微粉的顯微學比較

          在掃描電鏡下,川麥冬須根普通粉有完整的藥物組織結構出現(圖1-A);而川麥冬須根超細微粉呈均勻分布, 沒有完整的藥物組織結構和完整的細胞形態, 只能觀察到細胞碎片(圖1-B)。

          A:普通粉(100×) B:超細微粉(600×)

          3.2 川麥冬須根超細微粉的粉體學特征由表2可見,超細微粉的特征粒徑(D50:中位徑,表示樣品中小于和大于它的顆粒各占50%;D90:表示樣品中小于它的顆粒占90%)遠遠小于普通粉,且粒徑范圍較窄,D50、D90分別降低了5.8、6.5倍,均一性好;比表面積比普通粉增加近260%。由于人體對中藥有效成分的溶出及吸收與藥物的粒徑和比表面積直接相關,比表面積的增加有助于藥物的溶解與吸收,因此在粉末直接入藥的情況下,超細微粉能發揮更快、更高的療效。

          粉末的松密度主要取決于粒子大小的分布、形狀及彼此黏附的趨勢。超細微粉的松密度明顯大于普通粉(見表2),這也印證了其在粒徑分布上更集中,顆粒大小更均一。同時也提示用相同的生藥劑量制劑而超細微粉制劑的體積更小。

          粉末的流動性對于生產工藝非常重要,由表2我們可知,超細微粉的壓縮度增大明顯,從而流動性下降,因此制劑過程中需要注意和調整。表2 川麥冬須根普通粉與超細微粉的粉體學特征

          3.3 川麥冬超細微粉的溶出量考察由表3可見,超細微粉浸出物的量明顯增加,其中水溶性浸出物的干膏率提高約45%,而醇溶性浸出物的干膏率與普通粉相比,增加了4.57倍。表3 麥冬普通粉與超細微粉的溶出量比較

          4 討論

          中藥的主要有效成分通常分布于細胞內與細胞間質, 且以細胞內為主, 若細胞破壁, 則有利于提高藥材細粉的比表面積, 促進有效成分的擴散和吸收, 尤其對被動轉移的藥物(多數藥物為被動轉移)以及難溶性藥物具有重要意義[5]。川麥冬須根經過超細粉碎,其粉體的粒徑更小且分布均勻,均質度明顯改善,比表面積顯著增大,超細微粉的浸出物的量明顯增加,尤其是醇溶性的浸出物的干膏率增加4倍多,從而有可能大大提高生物利用度。

          為了更好的利用川麥冬須根,還需要對該超微粉的主要藥效成分的提取工藝及不同劑型制備的做進一步的研究。

          致謝:在超微細粉的加工過程中得到綿陽巨子超微粉體科技有限公司的大力支持,在此深表感謝。

          【參考文獻】

          [1] 吳笑如,徐德生,馮 怡,等. 沿階草屬主流商品麥冬塊根與須根中大類成分的含量比較[J]. 時珍國醫國藥,2006,17 (8):1467.

          [2] 呂惠卿. 麥冬新藥用部位探索[J]. 中藥材, 2007,30 (3):270.

          [3] 馬軍守,別繼明,金 虹. 川麥冬及其須根中多糖和黃酮類有效成分定量分析[J]. 西南科技大學學報,2008,23(1):83.

          [4] 李鳳生. 超細粉體技術[M]. 北京:國防工業出版社,2000:1.

          [5] 蔡光先,楊永華,李 雅. 中藥超細粉體研究概況[J]. 科技導報,2007,25(10):49.

          [6] 崔福德.藥劑學,第6版[M]. 北京:人民衛生出版社,2007,328:331.

          [7] 國家藥典委員會.中國藥典,Ⅰ部[S]. 北京:化學工業出版社,2005:附錄, 56.

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