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      1. 「執(zhí)業(yè)藥師」西藥六大高頻考點(diǎn)

        時(shí)間:2020-09-17 16:13:18 執(zhí)業(yè)藥師 我要投稿

        「執(zhí)業(yè)藥師」西藥六大高頻考點(diǎn)

          距離執(zhí)業(yè)藥師考試時(shí)間不到一個(gè)月了,yjbys小編為幫助到各位考生更好復(fù)習(xí),特為大家分享的是西藥師考試六大高頻考點(diǎn),快來學(xué)習(xí)吧!

          藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響

          1.溶解度:

          親水性或親脂性過高或過低都對藥效產(chǎn)生不利影響。

         、 水溶性(親水性)是藥物可口服的前提

          ② 藥物透過生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性

          2.脂水分配系數(shù)(P):

          P值越大,脂溶性越高

          3.滲透性:

          藥物既具有脂溶性又有水溶性。

          生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類:

          分類 體內(nèi)吸收
        第I類 高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物 取決于胃排空速率
        第Ⅱ類 低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物 取決于溶解速率
        第Ⅲ類 高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物 受滲透效率影響
        第Ⅳ類 低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物 體內(nèi)吸收比較困難
         

          藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的`影響

          (酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄)

        弱酸性藥物

        胃液中(pH低)呈非解離型,易吸收

        弱堿性藥物

        胃液中(pH低)呈解離型,難吸收

        腸液中(pH高)呈非解離型,易吸收

        極弱堿性

        酸性中解離少,易吸收

        強(qiáng)堿性
        完全離子化

        胃腸中多離子化,吸收差

          藥物的結(jié)構(gòu)與官能團(tuán)

          有機(jī)化合物=母核(基本骨架)+ 藥效團(tuán)(母核連接基團(tuán))

        烴基

        ↑位阻,穩(wěn)定性↑

        鹵素

        強(qiáng)吸電子基

        羥基

        ↑水溶性

        巰基

        脂溶性更高,作為解毒的基團(tuán)

        酯基

        一般無活性,作為前藥

        酰胺

        易與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力

          藥物與受體的結(jié)合類型

         、 不可逆性:共價(jià)鍵

          ② 可逆性:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力

          藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)與結(jié)合形式

          1. 對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度:普羅帕酮、氟卡尼。

          2. 對映異構(gòu)體具有相同的藥理活性,但強(qiáng)弱不同。

          氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]

          3. 對映異構(gòu)體一個(gè)有活性,一個(gè)沒活性:L-甲基多巴

          4. 對映異構(gòu)體產(chǎn)生相反的活性

        藥物

        藥理作用

        相反作用

        哌西那朵

        (+)/阿片受體激動藥,鎮(zhèn)痛作用

        (-)/阿片受體拮抗藥

        扎考必利

        (R)/5-HT3受體拮抗藥,抗精神病

        (S) /5-HT3受體激動藥

          5. 對映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類型的藥理活性:奎寧(抗瘧)——奎尼丁(抗心律失常)

          6. 對映異構(gòu)體一個(gè)有活性,一個(gè)有毒性

          乙胺丁醇(D)-體,抗結(jié)核;(L)-體,活性弱,毒性強(qiáng)

          左旋多巴(S)-體,抗震顫麻痹;(R)-體,競爭性拮抗劑

          藥物代謝

        第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化

        (官能團(tuán)化反應(yīng))

        體內(nèi)酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng),在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)(羥基、羧基、巰基、氨基)

        第Ⅱ相生物合成

        (結(jié)合反應(yīng))

        將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽)經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物

          藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律:

         、 含芳環(huán)藥物---氧化代謝

         、 烯烴和炔烴的藥物——氧化

         、 含飽和碳原子的藥物—氧化

         、 胺類藥物——氧化或脫氨基/烷基

         、 酯和酰胺類藥物——水解

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