氟喹諾酮類藥品不良反應及忌用人群

氟喹諾酮類藥品不良反應及忌用人群

　　前段時間，美國FDA修訂了氟喹諾酮類抗生素的黑框警告，并發布安全警示，更加明確了喹諾酮類藥物與致殘性和潛在的持久性副作用相關，包括肌腱、肌肉、關節、神經和中樞神經系統，這些副作用都可以發生在同一個患者身上。下面是yjbys小編為大家帶來的氟喹諾酮類藥品不良反應及忌用人群的知識，歡迎閱讀。

　　“喹諾酮類”是什么?

　　氟喹諾酮類是迅速發展的人工合成抗菌藥物。第一代現已被淘汰;第二代也已很少使用;第三代即氟喹諾酮類，常用的藥物有：諾氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、環丙沙星、斯帕沙星等;第四代即新氟喹諾酮類，有格帕沙星、克林沙星、莫西沙星、加替沙星等，其保留了第三代的特點，增加了抗厭氧菌活性，臨床療效甚至超過了一些 β-內酰胺類抗生素。

　　臨床應用

　　目前臨床主要應用抗菌活性強，毒性低的第三、四代產品。它們的共同特點是：菌譜廣、體內分布廣、t1/2較長、生物利用度高。

　　臨床主要應用在這幾方面：泌尿生殖道感染、腸道感染、呼吸道感染、其他(骨骼系統感染、皮膚軟組織感染等)。

　　不良反應

　　氟喹諾酮類抗生素的不良反應，主要表現在以下幾個方面：

　　1.消化道反應：這是最常見的不良反應，表現為食欲減退、消化不良、惡心等。大多程度較輕，只有少數患者需停藥。其中氧氟沙星可致偽膜性腸炎。

　　2.神經系統反應：頭暈、頭痛、煩躁、失眠、眩暈。

　　3.變態反應：皮疹、血管神經性水腫。

　　4.光敏反應和光毒性反應：表現為皮膚輕度紅斑直至廣泛嚴重的皰疹。

　　5.對心臟病患者可致Q-T間期延長。

　　6.肌肉骨骼系統反應：可致患者關節病變，肌腱炎或肌腱斷裂等。關節炎常發生在30歲以下的患者，表現為關節疼痛、僵硬和腫脹，通常在治療開始后數日內發生，停藥后可緩解。肌腱炎、肌腱斷裂一般發生在50歲以上患者中。

　　7.肝損害：轉氨酶和堿性磷酸酶升高。

　　避免使用人群

　　1.18歲以下兒童禁用。

　　2.妊娠期及哺乳期婦女禁用。

　　3.不宜用于有精神病史或癲癇病史的患者。

　　4.肝、腎功能不好的患者必要時減量使用。服用期間應多喝水，以稀釋尿液促進排泄，防止尿結晶、尿血。

　　藥品有兩重性，既有防病治病的一面，也有不良反應的一面。作為門店一線的藥學服務人員，我們必須全方面掌握專業知識，才能盡其利、避其弊，保障民眾的健康。

　　氟喹諾酮類已被屢次警告

　　2018年12月20日，美國食品藥品監督管理局（FDA）發布最新警告信息：

　　口服或注射氟喹諾酮類抗菌藥物，與主動脈夾層或主動脈瘤破裂風險升高相關，可能導致患者發生出血甚至死亡。

　　除非沒有其他治療方案可供選擇，氟喹諾酮類藥物不應用于下列患者：有主動脈或其他血管阻塞或動脈瘤者，高血壓患者，某些累及血管的遺傳性疾病患者，老年人。

　　2017年7月5日，國家食品藥品監督管理總局發布《關于修訂全身用氟喹諾酮類藥品說明書的公告》：

　　黑框警告：當全身用藥時（包括口服和注射），氟喹諾酮類藥品可能引起肌腱炎、肌腱斷裂和重癥肌無力病情惡化；氟喹諾酮類藥品可能致殘，可能發生多種永久性的嚴重不良反應，這些嚴重不良反應可發生在用藥后幾小時內至幾周內，而且可同時發生。

　　適應癥：對于急性細菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎急性發作、單純性尿路感染和急性非復雜性膀胱炎，只有在沒有其他治療選擇的情況下，才可使用氟喹諾酮類！

　　氟毒”

　　其實，Staveren的想法并非毫無道理。左氧氟沙星屬于氟喹諾酮類藥物，該類藥物目前是全世界應用最廣泛的抗生素之一。然而對于一小部分人來說，氟喹諾酮早已“臭名昭著”。face book以及一些論壇上活躍著很多名為Floxie Hope或MyQuin Story的群組，數千名因使用氟喹諾酮藥物出現嚴重毒副作用的患者在這些群組里分享著他們的經歷。

　　很多人的副作用是毀滅性的。病人有時會出現精神和生理問題，甚至是中樞神經等方面的問題，在停藥后這些癥狀依然不會消失。他們通常把這些副作用稱為“氟毒”。

　　在患者的不懈努力下，2008年，美國食品藥品監督管理局（FDA）首次發出警告，提醒醫生和患者氟喹諾酮類藥物可能有肌腱斷裂以及不可逆的神經損傷等毒副作用。2016年，FDA承認了一種被稱為氟喹諾酮類藥物相關性殘疾的副作用的存在，并建議僅在出現嚴重感染時使用該類藥物。

　　這一舉措也促使其他國家的藥物監管部門開始重新評估該類抗生素的安全性。2017年1月，加拿大衛生部對醫生提出警示，稱使用該類抗生素可能導致罕見的、持續性的并有可能致殘的副作用。

　　全身性損害

　　全身性損害為氟喹諾酮類藥品報告最多的不良反應，在嚴重病例中，全身性損害主要表現為過敏樣反應和過敏性休克，占全身性損害的 70% 以上，其他包括發熱、寒戰、多汗、乏力、水腫等。其中，過敏性休克主要為速發型變態反應，多數經治療或搶救治愈，也有少數患者死亡。

　　神經 / 精神系統損害

　　氟喹諾酮類藥品可通過血腦屏障，因此該類藥品的神經或精神系統損害較為突出。嚴重病例中，神經 / 精神系統損害主要表現為：頭痛、頭暈、震顫、抽搐、椎體外系外反應、幻覺等，嚴重者出現癲癇大發作、精神分裂樣反應、意識障礙等。氟喹諾酮類因神經系統損害導致患者死亡或出現后遺癥的病例報告較少。

　　皮膚及其附件損害

　　皮膚及其附件損害也是氟喹諾酮類藥品主要的不良反應。較為嚴重的皮膚損害包括：剝脫性皮炎、多形性紅斑、大皰性皮疹、光敏性皮炎等。

　　泌尿系統損害

　　泌尿系統損害主要表現為腎功能損害，包括尿頻、少尿、結晶尿、尿液混濁、蛋白尿、面部水腫、腎炎，嚴重者出現腎功能衰竭。氟喹諾酮類藥物在尿液中溶解度降低可結晶析出，引起結晶尿、血尿，嚴重者可導致急性腎功能衰竭。 故患者在服藥期間應多飲水，稀釋尿液，每日進水量應在 1200 mL 以上，避免與有尿堿化作用的藥物（如碳酸氫鈉、碳酸鈣、制酸藥、枸櫞酸鹽）同時使用。

　　氟喹諾酮類藥物與一些臨床常用藥物的相互作用

　　1、氟喹諾酮類 + 茶堿類 →使茶堿血藥濃度升高，出現心律失常、痙攣等。

　　2、氟喹諾酮類 + 制酸藥、H2 受體拮抗劑→減少氟喹諾酮吸收，療效降低。

　　3、氟喹諾酮類 + 非甾體類抗炎藥→癲癇發生率增加。

　　4、氟喹諾酮類 + 華發林→凝血酶原時間延長，有抗凝過度的危險。

　　5、氟喹諾酮類 + 環孢素→腎毒性增加，血清肌酐濃度上升。

　　6、氟喹諾酮類 + 含鎂、鋁、鈣、鋅、鐵等金屬制劑→氟喹諾酮類生物利用度降低，口服吸收下降 30%。

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