藥效學相互作用知識點

藥效學相互作用知識點匯總

　　在我們平凡無奇的學生時代，說到知識點，大家是不是都習慣性的重視？知識點是知識中的最小單位，最具體的內(nèi)容，有時候也叫“考點”。還在苦惱沒有知識點總結(jié)嗎？下面是小編收集整理的藥效學相互作用知識點匯總，歡迎閱讀，希望大家能夠喜歡。

　　藥物作用的發(fā)揮，可視為它和機體的效應(yīng)器官、特定的組織、細胞受體或某種生理活性物質(zhì)(如酶等)相作用的結(jié)果。如不同性質(zhì)的藥物對“受體”可起激動(興奮)或阻滯(拮抗、抑制)作用。兩種藥物作用于同一“受體”或同一生化過程中，就可發(fā)生相互作用，產(chǎn)生效應(yīng)的變化。

　　一般地說，作用性質(zhì)相同藥物的聯(lián)合應(yīng)用，可產(chǎn)生效應(yīng)增強(相加、協(xié)同)，作用性質(zhì)相反藥物的聯(lián)合，其結(jié)果是藥效減弱(拮抗)。因此，可將藥效學相互作用分成“相加”、“協(xié)同”和“拮抗”等3種情況。

　　1、相加：

　　相加是指兩種性質(zhì)相同的藥物聯(lián)合應(yīng)用所產(chǎn)生的效應(yīng)相等或接近兩藥分別應(yīng)用所產(chǎn)生的效應(yīng)之和�？捎孟率絹肀硎�(設(shè)A藥和B藥的效應(yīng)各為1)：

　　A(1)+B(1)=2

　　2、協(xié)同：

　　又稱增效，即兩藥聯(lián)合應(yīng)用所顯示的效應(yīng)明顯超過兩者之和，可表示為：A(1)+B(1)>2

　　3、拮抗：

　　即降效，即兩藥聯(lián)合應(yīng)用所產(chǎn)生的效應(yīng)小于單獨應(yīng)用一種藥物的效應(yīng)，可表示為(如A藥的效應(yīng)為1)：A(1)+B(1)<1

　　4、藥效學不良反應(yīng)示例

　�、� 雙異丙吡胺加β受體阻斷藥：這是一個藥效增強的例子。兩藥均有負性肌力作用，均可減慢心率和傳導(dǎo)，合用時效應(yīng)過強，可致竇性心動過緩和傳導(dǎo)阻滯，及至心臟停搏。只有嚴密監(jiān)護下方可聯(lián)合應(yīng)用，以保安全。

　�、� 紅霉素加阿司匹林：兩者均有一定的耳毒性，各自單獨應(yīng)用毒性不顯著(阿司匹林可偶致耳鳴)。聯(lián)合應(yīng)用則毒性增強，易致耳鳴、聽覺減弱等。具有耳毒性的藥物尚有氨基苷類抗生素、呋塞米等。

　�、� 氯丙嗪與腎上腺素：氯丙嗪具有α受體阻斷作用，可改變腎上腺素的升壓作用為降壓作用。使用氯丙嗪過量而致血壓過低的患者，若誤用腎上腺素以升壓，則反導(dǎo)致血壓劇降。

　　④ 氯丙嗪與苯海索：較大劑量的氯丙嗪用于精神病治療�？梢�起錐體外系反應(yīng)(不良反應(yīng))。苯海索具有中樞抗膽堿作用，可減輕錐體外系反應(yīng)。

　　但氯丙嗪也具一定的抗膽堿作用。聯(lián)合應(yīng)用時可顯示較強的外周抗膽堿作用，不利于治療。本例既是拮抗某一不良反應(yīng)，又是另一不良反應(yīng)加強的一個例子。

　�、� 應(yīng)用降糖藥常因引起低血糖而產(chǎn)生心悸、出汗反應(yīng)，使用普羅奈爾可掩蓋這些反應(yīng)，但由于β受體阻斷藥可阻抑肝糖的代償性分解，而使血糖更加降低，增加了發(fā)生虛脫反應(yīng)的危險性。心臟選擇型β受體阻斷藥(阿替洛爾、美托洛爾等)抑制肝糖分解的作用較輕，但仍有掩蓋低血糖反應(yīng)的作用，均應(yīng)避免聯(lián)合應(yīng)用。

　　藥效動力學相關(guān)知識點總結(jié)

　　一、藥物作用

　　指藥物與機體生物大分子相互作用所引起的初始作用，是始動因素

　　二、藥物效應(yīng)

　　原發(fā)作用所引起機體生理、生化功能的繼發(fā)性改變，是機體反應(yīng)的具體表現(xiàn)，是藥物作用的結(jié)果

　　三、藥物作用的性質(zhì)包括：興奮和抑制

　　興奮：是指藥物使機體功能加強

　　抑制：是指藥物使機體功能減弱

　　四、藥物作用的方式分為：局部作用和全身作用，分別闡釋其定義

　　1、局部作用：是藥物在用藥局部直接發(fā)揮作用

　　2、全身作用：是藥物在吸收后，隨血液循環(huán)分布到各組織器官而發(fā)揮的作用又稱吸收作用或系統(tǒng)作用。

　　五、不良反應(yīng)的分類

　　副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、后遺效應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)、停藥反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)

　　六、變態(tài)反應(yīng)（重點）：機體受藥物刺激時，發(fā)生的異常免疫反應(yīng)，引起機體生理生化障礙或組織損傷。

　　七、后遺效應(yīng)：指停藥后，血藥濃度已降低至最低有效濃度以下，仍殘存的藥理效應(yīng)。

　　八、繼發(fā)反應(yīng)：由治療作用引起的不良后果。如二重感染：長期應(yīng)用廣譜抗生素，使敏感菌受抑制，不敏感菌過量增殖，而引起的新的感染。

　　九、停藥反應(yīng)：指長期服用某些藥物，突然停藥后原有疾病加劇，又稱反跳反應(yīng)。

　　十、藥物反應(yīng)類型包括：量反應(yīng)、時反應(yīng)、質(zhì)反應(yīng)

　　量反應(yīng)：藥物的作用強弱可以用具體數(shù)值表示

　　時反應(yīng)：藥物反應(yīng)強弱可以用時間表示。

　　質(zhì)反應(yīng)：藥物反應(yīng)的發(fā)生用“有無”或“是否”或“陰陽”表示。

　　十一、闡述量效關(guān)系曲線

　　藥理效應(yīng)強度為縱坐標，藥物劑量或濃度為橫坐標作圖得到雙曲線。

　　藥理效應(yīng)強度為縱坐標，藥物濃度或劑量取對數(shù)值作圖得典型得S型曲線。

　　十二、闡述效能與效價以及兩者得關(guān)系

　　1、效能（最大效應(yīng)）：在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)應(yīng)為一極限，稱最大效應(yīng)，也稱效能。

　　2、效價：指能引起等效反應(yīng)（一般采用50%效應(yīng)量）的相對劑量或濃度。用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較。

　　3、效能與效價，反映藥物的不同性質(zhì)，二者臨床意義不同，常用于評價同類藥物中不同品種的作用特點。

　　十三、治療指數(shù)、安全指數(shù)、安全范圍分別指什么？

　　治療指數(shù)：LD50/ED50

　　安全指數(shù)：LD5/ED95

　　安全范圍：藥物的最小有效量和最小中毒量之間的距離。

　　十四、闡述激動劑和抑制劑的概念以及分類

　　1、激動劑：與受體既有親和力、又有內(nèi)在活性，與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。

　　2、完全激動劑：高親和力α=1

　　3、部分激動劑：高親和力α＜1

　　4、拮抗劑：雖具有較強的親和力，但缺乏內(nèi)在活性（α＝0），故不能產(chǎn)生效應(yīng)，。但由于占據(jù)了一定數(shù)量受體，反而可拮抗激動劑的作用。

　　5、拮抗劑按作用性質(zhì)可分為競爭性拮抗劑與非競爭性拮抗劑。

　　十五、什么是競爭性拮抗劑？特點是什么？

　　1、拮抗劑與受體結(jié)合是可逆的，與激動劑相互競爭結(jié)合受體，產(chǎn)生競爭性抑制作用。

　　2、特征：可通過增加激動劑的濃度使其應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動劑的水平，使激動劑的量效關(guān)系平行右移，但最大效應(yīng)不變。

　　十六、非競爭性拮抗劑的概念以及特點

　　1、非競爭性拮抗劑與受體形成比較牢固的結(jié)合，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動劑與受體正常結(jié)合。

　　2、特征：即使增加激動劑濃度，也不能是效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動劑時的水平。

　　十七、受體下調(diào)和受體上調(diào)的特點以及概念

　　1、受體下調(diào)（向下調(diào)節(jié)）：長期使用激動劑，使受體數(shù)目減少或親和力下降（脫敏）異丙腎上腺素→療效下降

　　連續(xù)用藥后藥效遞減的常見原因

　　2、受體上調(diào)（向上調(diào)節(jié)）：長期使用拮抗劑，使受體數(shù)目增多或親和力增強（增敏）

　　普羅奈爾→敏感性增強

　　突然停藥后出現(xiàn)反跳現(xiàn)象的常見原因。

　　十八、受體的特性

　　飽和性、特異性、可逆性、高靈敏度、多樣性

　　十九、根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過程、效應(yīng)性質(zhì)、受體位置特點等將受體分為：

　　1、G蛋白偶聯(lián)受體：是通過G蛋白連接細胞內(nèi)效應(yīng)系統(tǒng)的受體

　　2、配體門控離子通道受體：是直接連接離子通道的受體，起著快速的神經(jīng)轉(zhuǎn)導(dǎo)作用

　　3、酶活性受體：它們是結(jié)合細胞內(nèi)蛋白激酶的膜受體

　　4、細胞核激素受體：親脂性的激素，如糖皮質(zhì)激素、甲狀腺素、維A酸、維生素A、維生素D等在細胞核內(nèi)有相應(yīng)的受體，稱為細胞核激素受體。

　　二十、競爭性拮抗劑與受體的親和力可用拮抗參數(shù)pA2表示

　　在拮抗劑存在時，若2倍濃度的激動劑所產(chǎn)生的效應(yīng)恰好等于未加入拮抗劑的效應(yīng)，則所加入的拮抗劑的摩爾濃度的負對數(shù)，稱為pA2

　　pA2的大小反映競爭性拮抗劑對其激動劑的拮抗程度，值越大，拮抗作用越強。

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